TE-1146

TE-1146是一種抗體藥物複合體,包含源自抗CD38 daratumumab (Dara) 的抗體部份以及兩個透過特異性位點結合且各自攜帶3個來那度胺分子 (Lenalidomide, Lena) 的藥物束部分。TE-1146是抗體藥物比為6的均質藥物,具有良好的體內與體外穩定性。

在人類多發性骨髓瘤細胞H929和MM.1S異種移植的免疫缺陷鼠 (NOD-SCID mice) 動物模型中,相較於Dara, Lena或兩者的組合藥物僅有部分抑制腫瘤生長的療效,我們發現TE-1146可以完全消除腫瘤細胞。

值得注意的是,TE-1146只需Dara的1/4劑量就可得到比Dara和Lena組合藥物更佳的效果。再者,TE-1146中所含的Lena量僅為持續21天每天注射Lena量的千分之一!

我們相信TE-1146有潛力成為治療多發性骨髓瘤的競爭藥物。

TE-1146的分子結構圖

TE-1146造成H929腫瘤細胞死亡的效果比Dara, Lena或其組合藥物更加顯著。

TE-1146在人類多發性骨髓瘤細胞H929異種移植的免疫缺陷鼠模型中,展現出比Dara, Lena及其組合的任一組藥物更優異的毒殺腫瘤細胞能力,進而完全抑制腫瘤生長。右上圖中的數字表示在第42天犧牲小鼠後,切除其腫瘤,秤重而得的重量值 (單位:毫克)。

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