TE-1132

TE-1132是一種抗體-放射性核種複合體,包含源自抗CA19-9醣抗原的單克隆抗體部份以及兩個透過特異性位點結合且各自帶有3個DOTA基團的螯合劑束部分。TE-1132是抗體藥物比為6的均質性藥物,具有良好的體內與體外穩定性。

在常規程序中,銦 (In) 和鎦 (Lu)的放射性標誌效率可達90%以上。在人類胰臟癌細胞BxPC3異種移植的裸鼠模型中,我們發現帶有111In放射性核種的TE-1132表現出優異的腫瘤免疫SPECT/CT成像,得到很高的腫瘤血液比。而在單劑量和多劑量的實驗中發現,標誌177Lu放射性核種的TE-1132均可有效抑制腫瘤生長,顯示177Lu-TE-1132可應用於治療胰臟癌患者。

此外在投以放射性藥物之前,我們會給予大量沒有標誌放射性的TE-1132先占去正常組織及血液中的CA19-9,使得177Lu-TE-1132藥物集中靶向腫瘤細胞,達到更高的療效與更好的安全性。

帶有放射性核種的TE-1132分子結構圖

上圖為111In-TE-1132在人類胰臟癌細胞BxPC3異種移植的裸鼠模型中的免疫SPECT/CT成像 (白色箭頭所指為小鼠右大腿的腫瘤區塊)。

在人類胰臟癌細胞BxPC3異種移植的裸鼠模型中,於第22、29、36天(以綠色三角形顯示) 三次注射標誌177Lu的TE-1132後,可有效抑制腫瘤生長。(虛線:植入腫瘤細胞22天後,腫瘤體積達到170 mm3)。

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